|
Corocznie rynek farmaceutyczny jest świadkiem premier kilkunastu - kilkudziesięciu nowych środków leczniczych. Przy ogólnoświatowym obrocie w sektorze farmaceutycznym rzędu ok. pół biliona USD rocznie, nasuwa się pytanie czy taka liczba nowych specyfików jest duża. Koszty opracowania i wprowadzenia na rynek nowego leku wynoszą obecnie kilkaset mln USD. Niebagatelny jest również czas liczony od zapoczątkowania badań do wprowadzenia preparatu na rynek.
 Stosowanie syntetycznych środków leczniczych opierało się początkowo na wiedzy o działaniu różnorakich produktów naturalnych lub też wynikało z czystego przypadku. W 1899 r. firma Friedrich Bayer & Co wprowadziła pierwszy syntetyczny lek – aspirynę, będącą pochodną kwasu salicylowego, często występującego w roślinach (np. Filipendula ulmari). Właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe tych roślin znano już w czasach starożytnych, także synteza kwasu acetylosalicylowego była już ukierunkowana na jego zastosowanie w lecznictwie.
Przypadkowe odkrycie przez Fleminga w 1928 r. przeciwbakteryjnych właściwości pleśni z rodzaju Penicillium, doprowadziło w 1938 r. do wyizolowania jednego z najpopularniejszych antybiotyków - penicyliny.
Początek projektowania leków notuje się na lata pięćdziesiąte ubiegłego wieku. Znaczny rozwój chemii organicznej oraz odkrycie, że istnieje pewna zależność pomiędzy strukturami związków chemicznych, a ich aktywnością biologiczną zaowocowały wprowadzeniem do lecznictwa wielu nowych syntetycznych leków. Na początku lat sześćdziesiątych firma ICI Pharmaceuticals (obecnie AstraZeneca) zsyntetyzowała chemioterapeutyk - Tamoxifen, stosowany obecnie w leczeniu nowotworu piersi.
Okres ten, nazywany również „erą chemiczną” zakończył się w latach osiemdziesiątych ubiegłego wieku. Wtedy też rozpoczął się w chemii organicznej kolejny etap, umożliwiający bardziej wydajną syntezę pochodnych stosowanych już leków. Lata te, były przełomowymi również w biologii molekularnej, m.in. zidentyfikowano niektóre białka, mogące być potencjalnymi składnikami środków leczniczych. Przykładem leku wprowadzonego w tym okresie jest Retrovir, będący pierwszym chemioterapeutykiem stosowanym w terapii AIDS. Wprowadziła go w 1987 r. ówczesna Wellcome. Lek ten zaprojektowano jako inhibitor odwrotnej transkryptazy wirusa HIV, zapobiegający powielaniu się wirusa.
Połowa lat dziewięćdziesiątych to całkowita zmiana oblicza przemysłu, zajmującego się poszukiwaniem nowych środków leczniczych. Rozwój chemii kombinatorycznej pozwolił na syntezę tysięcy związków chemicznych w krótkim okresie czasu. Poznano i wciąż określa się nowe potencjalne cele dla projektowanych leków. Przyczynił się do tego ogromny postęp w biologii molekularnej, pozwalający nie tylko na poznanie nowych genów, ale wręcz całych genomów. Dotychczas poznano w całości lub częściowo genomy ponad 2000 wirusów, 1800 organizmów eukariotycznych oraz ok. 1500 bakteryjnych, wśród których znajduje się wiele patogenów takich jak: wirus HIV, wirus Ebola, zarodziec malarii (Plasmodium falciparum), prątki gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis). Bliższe poznanie genomu, a co za tym idzie jego białek i metabolizmu organizmu patogennego pozwala na określenie celów wprowadzania nowych leków.
Pełna wersja artykułu w numerze |
